摘  要：Wnt/β-catenin 信号通路在胚胎发育、癌症干细胞稳态及肿瘤发生发展中发挥重要作用，β-catenin（β-连环蛋白）作为该通路的核心蛋白，其异常表达和功能与多种癌症相关。开发靶向 β-catenin/TCF（T-细胞因子）相互作用的拮抗剂已成为抗癌药物研发的重要方向。近年来，随着 β-catenin/TCF 复合物晶体结构的解析，基于其结构的药物设计、合成与筛选取得了突破性进展。本文对抗肿瘤 β-catenin/TCF 小分子拮抗剂进行分类综述和展望，旨在为靶向该通路的创新药物研发提供参考。  

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