摘 要：为了研究三取代靛红衍生物的抗肿瘤作用及机制，合成了1，4，5–三取代靛红衍生物(化合物a)、1，5，6–三取代靛红衍生物(化合物b)、1，5，7–三取代靛红衍生物(化合物c)，经过核磁共振方法对产物进行结构鉴定，确定了这3种化合物的结构．采用MTT 法检测这3 种化合物对肿瘤细胞的细胞毒作用，流式细胞仪测定了3 种化合物对细胞凋亡和细胞周期的影响．MTT 测试结果表明：与母核靛红比较，化合物a 和化合物b 的生物学活性未有提高，而化合物c的活性显著提高，这可能是在1，4，5 位(化合物a)和1，5，6 位(化合物b)引入3 个4–甲氧基苯基取代基造成空间太挤，1，5，7 位引入3 个4–甲氧基苯基(化合物c)避免了空间拥挤的问题，从而使活性得到显著提高．进一步采用流式细胞仪检测研究化合物c 的作用机制，结果显示其能显著诱导白血病K562细胞的凋亡，并产生G₂/M期阻滞．

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