E–选择素肽配体及其与羟基喜树碱的偶联物合成与抗肿瘤活性评价
摘 要：利用固相合成方法设计并合成了12 个E–选择素七肽配体(IELLQAR)的衍生肽分子(1—12)以及３个肽分子配体(1)与羟基喜树碱的偶联物(13—15)．体外肿瘤细胞HL-60 与血管内皮细胞HUVEC 的黏附实验表明：在1 μmol/L 测试浓度下，多个肽分子(1、7、8、10、11、12)表现出比已报道七肽(2)更好的活性．进一步的评价显示偶联物基本保留了原药HCPT 的细胞毒活性，同时具备肽配体的抗黏附活性，而多肽分子本身并没有明显的细胞毒作用．尤其偶联物13 和14 在0.3 μmol/L 浓度下有显著的抗黏附作用，说明偶联物在同样浓度水平下可同时发挥抗肿瘤和抗黏附作用．上述结果表明该类肽分子具有应用于肿瘤靶向和抗肿瘤转移的潜力．
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