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抗肿瘤Dipodazine 及其衍生物的合成与活性

孙 华,张亚洲,王鹏飞,王 栋,张 倩,袁 媛,滕玉鸥

摘 要:以甘氨酸酐、吲哚或溴代吲哚为原料,通过氨基保护、亲电取代、羟醛缩合、脱保护等反应,以总产率10%~30%,设计合成了8 个Dipodazine 衍生物.这一系列化合物对白血病细胞(K562)、结肠癌细胞(HT-29)、肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性表明,N-1 位氨基是活性必须基团,C-5 位基团取代对活性影响比较大.



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    津科备27-1号